2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Protease Activated Receptor (PAR)
  5. Protease Activated Receptor (PAR)拮抗剂

Protease Activated Receptor (PAR)拮抗剂

Protease Activated Receptor (PAR)拮抗剂 (28):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10119
    Vorapaxar

    沃拉帕沙

    		Antagonist 99.85%
    Vorapaxar (SCH 530348)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
  • HY-112558
    AZ3451 Antagonist 99.84%
    AZ3451 是蛋白酶激活受体-2 (protease-activated receptor-2 (PAR2)) 拮抗剂，IC50 值为 23 nM。
  • HY-163341
    PAR4 antagonist 1 Antagonist
    PAR4 antagonist 1 (Compound 48) 是一种蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂，IC50 为 1.8 nM。PAR4 antagonist 1 对富血小板血浆 (PRP) 中 γ-凝血酶激活的 PAR4 的 IC50 为 2 nM。PAR4 antagonist 1 可用于抗血栓研究。
  • HY-124748
    ENMD-1068 Antagonist
    ENMD-1068 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡 (apoptosis)。ENMD-1068 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
  • HY-14993
    SCH79797 Antagonist 99.83%
    SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
  • HY-19837
    BMS-986120 Antagonist 98.54%
    BMS-986120 是first-in-class、具有口服活性的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的可逆拮抗剂，在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。
  • HY-123617
    AZ8838 Antagonist 98.87%
    AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂，对 hPAR2 的 pKi 为 6.4。
  • HY-117793
    I-191 Antagonist 99.38%
    I-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。
  • HY-10119A
    Vorapaxar sulfate Antagonist 99.40%
    Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
  • HY-14994
    SCH79797 dihydrochloride Antagonist 99.91%
    SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
  • HY-107146
    PZ-128 Antagonist 99.47%
    PZ-128 (P1pal-7) 是一种细胞穿透肽，是一种首创的，特异性的且可逆的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。PZ-128 靶向 PAR1 的细胞质表面，并中断向内部定位 G (PAR1-G) 蛋白的信号。PZ-128 具有抗血小板，抗转移，抗血管生成和抗癌作用。
  • HY-124748A
    ENMD-1068 hydrochloride Antagonist 98.56%
    ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
  • HY-18200
    Atopaxar Antagonist 98.05%
    Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
  • HY-P1263A
    tcY-NH2 TFA Antagonist 99.72%
    tcY-NH2 ((trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2) TFA 是一种有效的 PAR4 选择性肽类拮抗剂。tcY-NH2 TFA 抑制凝血酶和 AY-NH2 诱导的血小板聚集和内皮抑素释放，可用于炎症、免疫学的研究。
  • HY-P5359
    FLLRN Antagonist 98.99%
    FLLRN 是一种有生物活性的肽。(PAR1特异性拮抗肽)
  • HY-128345
    UDM-001651 Antagonist
    UDM-001651 是一种有效选择性的、口服生物可利用的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂 (IC50=4 nM；Kd=1.4 nM)。UDM-001651 在 γ-凝血酶诱导的富含血小板的血浆聚集测定 (γ-Thr PRP) 中显示抗血小板活性 (IC50=25 nM)。
  • HY-19973
    ML354 Antagonist
    ML354 是选择性 PAR4 拮抗剂，其 IC50 为 140 nM。
  • HY-150790
    BMS-986141 Antagonist
    BMS-98614 是一种口服活性的、选择性的凝血酶受体蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) (protease-activated receptor-4 (PAR-4)) 拮抗剂，其 IC50 值为 0.4 nM。BMS-98614 具有优异的抗血栓功效。
  • HY-18200B
    Atopaxar hydrobromide Antagonist
    Atopaxar (E5555) hydrobromide 是一种高效、有口服活性的，选择性的，可逆凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar hydrobromide 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar hydrobromide 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
  • HY-143313
    Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 Antagonist
    Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 (Compound 13) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 拮抗剂，采用 FLIPR 技术测得 IC50 为 3 nM。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 可用于血栓性心血管、心肌梗塞和外周动脉疾病的研究。
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